Annales 2011

Question 1 :
pour orienter un sympathomimétique vers une activitité beta :
encombrement de l'azote

pour beta2 :
1 OH phénolique en para
2 OH phénolique en méta

Question 2 :
fixation de la fonction acide au niveau d'un acide aminé et le phénol va aller dans une poche hydrophobe

pb l'oxygène va créer une liaison forte avec le zinc --> la molécule s'hydrolysera facilement par fragilisation de la liaison carbone
c'est pourquoi on a développé des anologues du captoprilen mettant une fonction acide ou un groupement PO à la place du CO.

Question 3
aryléthanolamines
aryloxypropanolamines

arylpropanolamine sva former un pseudo cycle ce qui va lui permettre d'avoir des activités similaires aux aryléthanolamines

Question 4
méthyldopa = alpha2 agonistes centraux
traitement de l'HTA
elle va etre transformé en alpha methylnoradrénaline qui est un sympathomimétique à action alpha
précurseur

Question 5 :
dihydropyridines = anticalciques
traitement de l'angor
Dosage spectrophotométrique
Dosage par protométrie en milieu non acqueux.

Question 6 :
fibrates
cycle : spectr UV
ester : instable en milieu UV

Question 7 :
pouet

Question 8 :
liaison covalente avec la pompe à protons

Pour la question 2 y'a un truc que je comprends pas, c'est pas plutôt le soufre qui se lie au zinc de l'EC?
J'aurais plutôt dis qu'on rajoute un groupement phenylethyle pour se caler dans la seconde poche hydrophobe de l'EC (augmentation de la sélectivité : défaut du captopril)

Captopril
Inhibition de l'enzyme de conversion en bloquant son zinc avec une liaison plus forte que celle oxygène zinc qu'utilise l'angiotensine I pour shydrolyser et donner l'angiotensine II
Donc l'atome de soufre du captopril se fixe sur le zinc

Inconvénient:
S réagit avec d'autres enzymes à zinc (comme la carboxypeptidase À pancréatique) donc nombreuses interactions
S responsable d'un goût métallique dans la bouche

Résolution en substituant S par COOH

Je fais pas la fin ne l'ai pas vue